ECOGRAFIA RENAL Y SUS VARIANTES ANATOMICAS NORMALES
Practica 1
1. Determinación del pH y la densidad de diversas formas farmacéutica.
Objetivos generales
Mediante el uso del electrodo de medición del pH, determinar el grado de
acidez y/o alcalinidad de diversas formas farmacéuticas para entender el
comportamiento iónico del compuesto activo en el organismo humano.
Conocer la densidad de diversas formas y presentaciones farmacéuticas
utilizando el densímetro convencional.
Objetivos particulares
Establecer la importancia que tiene la transferencia de los iones en base a
la medición del pH y la densidad de los componentes.
Conocer el papel fundamental de la acidez y/o basicidad de una
presentación farmacéutica con fines de entender el comportamiento en la
vía de administración del fármaco.
Introducción
En las membranas celulares es donde se absorben las sustancias químicas,
estas membranas tiene una estructura lipoidea es por esto que si entre mas
liposoluble sea un fármaco mas fácilmente será absorbido por la membrana. Los
fármacos mas utilizados son ácidos o bases débiles. Estos deben tener una gran
capacidad de disociación sus valores se expresan en pKa y pKb respectivamente.
Existen diversos medios de absorción de un fármaco en la membrana celular por
ejemplo la difusión pasiva y el transporte activo.
Nuestro organismo tiene distinto pH por ejemplo el tracto gastrointestinal tiene pH
que varían de 1 a 8 dependiendo del segmento; el intestino delgado tiene un pH
de 5 a 7 y el intestino grueso un pH de 8.
El pH es un factor fundamental a la hora de la absorción de un fármaco, según la
hipótesis de partición - pH. La mayoría de los fármacos que son ácidos o bases
débiles se absorben en mejores condiciones en su forma no ionizada debido a su
2. capacidad de difundir a través de las membranas biológicas cuando ésta es
suficientemente liposoluble.1
La ionización de un fármaco depende de su pKa y del pH del lugar donde se
disuelve. Por ejemplo las bases débiles se absorben óptimamente en el intestino
cuando no están ionizadas pero en los fluidos gástricos ácidos se retarda su
absorción y favorece la absorción de ácidos débiles. Los medicamentos básicos o
ácidos se absorben mejor en el intestino delgado porque esta zona presenta muy
buenas condiciones fisiológicas. La forma no ionizada de una formula
farmacéutica se absorbe mediante la absorción simple
Existen diversos factores que pueden modificar el pH por ejemplo el ayuno o el
exceso de la ingestión de alimentos y también los cambios emocionales lo pueden
variar el pH.
Las vías de absorción se deben tomar muy en cuenta a la hora de diseñar o
administrar un fármaco como ya sabemos las vías de administración son los
lugares donde penetran los fármacos, las vías de absorción son la piel, la mucosa
respiratoria, gastrointestinal, rectal y el tejido subcutáneo e intermuscular.
De acuerdo de si el principio activo es ácido o básico será su velocidad de
absorción, por ejemplo si es ácido será favorecido por el pH ácido del estomago
porque el grado de ionización de las moléculas es mínimo, liposolubles y se ve
favorecido en cuestión de su transporte, si es de carácter básico se absorben
mejor cuando el medio donde se absorbe es alcalino.
El pKa de un fármaco es muy importante a la hora de la ionización, y este es
modificado por la dieta si esta origina cambios gastrointestinales es por esta razón
que las respuestas a los fármacos administrados puede variar de un individuo a
otro.
La solubilidad de un fármaco se ve afectada también por el pH del sistema con la
ecuación de Henderson-Hasselbach se puede determinar dicha solubilidad para
realizarla se necesita conocer la pK y la solubilidad de cuando no esta ionizada, se
3. puede afirma que la solubilidad de una base débil aumenta si el pH de la solución
se reduce lo contrario ocurre con un ácido débil.
Esta es la ecuación para calcular la ionización de un fármaco al disolverse:
Si es débilmente ácido con un único grupo ionizable es
Si es débilmente básico con un único grupo ionizable es
En cuanto a la densidad esta es muy importante para la biodisponibilidad de un
fármaco a menudo se observa que la velocidad de absorción de una formula
farmacéutica oral disminuye en el siguiente orden: solución acuosa> suspensión
acuosa<comprimido o capsula. La biodisponibilidad de un medicamento para su
ingestión y absorción por vía oral debe ser tal que la totalidad de éste llegue a
absorberse durante su pasaje por el tracto gastrointestinal independientemente de
la forma farmacéutica. Algunos factores de la formulación que pueden afectar la
biodisponibilidad y la farmacocinética de las drogas en l solución son la
concentración de la droga, el volumen del líquido administrado, el pH, la capacidad
buffer, la tensión superficial, la densidad, la viscosidad y los excipientes.12
Para la elaboración de un fármaco los aspectos anteriores son muy importantes
pues un pequeño error puede ocasionar grandes daños y además el farmaco
podría no funcionar
4. Resultado
Equipo Farmacéutica pH Densidad
2 Ambroxol 6.94 .9 g/cm3
2 Emulsión de
scoott
6.95 1.11g/cm3
Ambroxol Intervalos de tiempo pH
0 6.94
15 6.98
30 6.87
60 6.93
Grafica 1 muestra la tendencia del pH del ambroxol a intervalos del tiempo que van de o a
60 min
6.95 6.96 6.93 6.92
6.9
6.91
6.92
6.93
6.94
6.95
6.96
6.97
0 15 min 30 min 60 min
Ambroxol
pH
0 15 min 30 min 60 min
5. Ambroxol Intervalos de tiempo Densidad
0 .9 g/cm3
15 .9 g/cm3
30 .9 g/cm3
60 .9 g /cm3
Grafica 2 muestra la tendencia de la densidad del Ambroxol a intervalos del tiempo que van de o a
60 min.
Imagen1 mediciónde ladensidad Imagen2. Toma de la medidade pHdel Ambroxol
del Ambroxol
0.9 0.9 0.9 0.9
0
0.1
0.2
0.3
0.4
0.5
0.6
0.7
0.8
0.9
1
0 min 15 min 30 min 60
Densidad
intervalos de tiempo
Densidad del Ambroxol
0 min
15 min
30 min
60
6. Emulsión de scoot Intervalos de tiempo pH
0 6.95
15 6.96
30 6.93
60 6.92
Grafica 3 muestra la tendencia del pH de la Emulsión de Scott a intervalos del tiempo que van de o
a 60 min
Grafica 4 muestra la tendencia de densidad de la Emulsión de Scott a intervalos del tiempo que
van de o a 60 min
6.95
6.96
6.93
6.92
6.9
6.91
6.92
6.93
6.94
6.95
6.96
6.97
0 15 min 30 min 60 min
Emulsión de scott
pH
0
15 min
30 min
60 min
1.11 1.11 1.11 1.11
0
0.2
0.4
0.6
0.8
1
1.2
0 min 15 min 30 min 60 min
Densidad
intervalos de tiempo
Densidad de Emulsión de Scott
0 min
15 min
30 min
60 min
7. Imagen 3 medición de la densidad Imagen 2. Toma de la medida de pH de la Emulsión de Scott
de la Emulsión de Scott
Discusión
En los resultados obtenidos se puede observar que tanto el Amboxol como la
Emulsión de Scott tenían un carácter ácido que con el paso del tiempo se fue
haciendo mayor se inició con un pH de 6.94 y 6.95 respectivamente y ambos
terminaron en un pH de 6.92, en cuanto a la densidad esta no vario con el
transcurso del tiempo. Se puede decir de acuerdo a los resultados que con el
transcurso del tiempo las soluciones farmacéuticas tienden a ionizarse más pero
que su densidad no cambia.
Conclusión
Mediante el uso de del electrodo de medición del pH, se determinó el grado de
acidez y/o alcalinidad de diversas formas Farmacéuticas para entender el
comportamiento iónico en el organismo humano. También se conoció la densidad
de diversas formas y presentaciones farmacéuticas se utilizó un densímetro
convencional.
Las presentaciones farmacéuticas que se utilizaron fueron Ambroxol y Emulsión
de Scott que presentaron pH inicial de 6.94 y 6.95 respectivamente. Se estableció
la importancia que tiene la transferencia de los iones en base a la medición de pH
y la densidad de los componentes, estas propiedades son muy importantes para
que la biodisponibilidad de un fármaco sea la más alta posible y que esta
propiedad se mantiene constante.
Se conoció el papel fundamental de la acidez y/o basicidad de una presentación
farmacéutica con fines de entender el comportamiento en la vía de administración
8. del fármaco, por ejemplo si un fármaco es acido se absorberá mejor en el
estómago pero si por el contrario es alcalino se absorción se verá favorecida en el
intestino, cabe aclarar que aunque ambos se pueden absorber en el intestino.
Bibliografía
1. Edda Costa, Marianne Lutz FACTORES FISIOLÓGICOS QUE INFLUENCIAN LA
BIODISPONIBILIDAD DE MEDICAMENTOS Escuela de Farmacia, Universidad de
ValparaÃso.
2. Cotillo Zegarra P.A. Atención farmacéutica. Bases farmacológicas. Fondo editorial
de la unmsm. Lima 2004.pp41-50
3. Plasencia M. Manual de prácticas tuteladas en oficina de farmacia.
Ed.complutense. España 2002. P. 70
4. Mendoza Patiño N. Farmacología medica.Ed. Médica panamericana. México 2008.
P 90.
5. Astiasarán Anchia I. et all. Alimentos y nutriciónen la práctica farmacéutica. Ed.
Diaz de Santos. Madrid 2003. P 424.
6. Aulton M.E. Farmacia la ciencia del diseño de las formas farmacéuticas. Ed.
Elsevier. España 2004. P 312.
7. Zaforteza C., Nicolau J. Tema 2: farmacocinética. UIB. pp 5-6.
8. Sáenz Campos D. Principios de farmacología general y administración de
fármacos. Editorial de la universidad de Costa Rica. Costa Rica, 1993. p49
9. Hernando Avendaño L., et all. Nefrología Clínica. Ed. Médica panamericana.
España. 3a
Ed. 2008. P 876.
10. Starr C., Taggart R. Biología la unidad y diversidad de la vida. Ed. CENGAGE
Leaming. México. 11a
Ed 2008. P 747.
11. Malgor – Valsecia CAPITULO 2 FARMACOLOGÍA GENERAL:
FARMACOCINETICA. P 17
12. Remington. Farmacia. Ed. Médica panamericana. Buenos Aires. 20a
Ed. 2003. P
838
13. Chougale Sameer B., Gadhave MV, Gaikwad DD, Grampurohit ND. INFLUENCIA
DE LA DENSIDAD DE retención gástrica SISTEMA DE SUMINISTRO DE
MEDICAMENTOS. Revista Internacional de Farmacia Institucional y Ciencias de la
Vida 2 (2): de marzo a abril de 2012
9. Cuestionario
1. ¿Considerando la determinación del pH de diversas formas farmacéuticas,
se puede demostrar que es un parámetro por el cual se puede biodisponer un
fármaco? Explique este fenómeno en la realidad.
La biodisponibilidad se refiere a la eficacia relativa de absorción de la dosis de un
fármaco, el pH influye en dicha biodisponibilidad. Si tomamos una solución con pH
ácido, por vía oral por ejemplo, este será mejor absorbida en un medio ácido pero
si se están tomando antiácido esto afecta la biodisponibilidad del fármaco
reduciéndola.
2. ¿El pH de las formas farmacéuticas ácidas son capaces de disociarse más
rápidamente que las f.f. básicas? Si o no, explique porqué.
Sí, las formulas farmacéuticas se disocian más fácilmente que las formulas
básicas, por ejemplo si introducimos por la vía oral un medicamento que tiene un
pH ácido al entrar en contacto con los ácidos gástricos se disocia pues al haber
cualquier exceso de ácidos se disocia en H+ y otros fragmentos y disminuye el pH.
El proceso de disociación se mide mediante el pKa y pKb. Por eso los ácidos
débiles se absorben bien en el estómago, donde el pH es ácido, y las bases se
absorben mejor en el intestino donde el pH es alcalino.
3. El pKa (potencial de disociación de un ácido o base débil) es un coeficiente
que determina el grado de acidez o alcalinidad de un fármaco, de hecho la
biodisponibilidad está dada por estas constantes. ¿Como considera que la
variación de este parámetro está directamente asociado con el pH del cuerpo y
quien determinaría este mecanismo de transferencia de electrones?
Esta variación se relaciona directamente con el pH del cuerpo porque
dependiendo de la vía de administración y como consecuencia de la zona con que
tendrá contacto en primer lugar será la disociación que presentara el fármaco y
entonces el valor de absorción que presentara será mayor o menor.
10. 4. ¿La densidad de productos farmacéuticos mantiene una calidad especial
en la biodisponibilidad y presentaciones farmacéuticas? Si o no y porqué
Si la densidad de un producto farmacéutico puede beneficiar o afectar la
biodisponibilidad de un fármaco, a menudo se observa que la velocidad de
absorción de una formula farmacéutica oral disminuye en el siguiente orden:
solución acuosa> suspensión acuosa<comprimido o capsula. La biodisponibilidad
de un medicamento para su ingestión y absorción por vía oral debe ser tal que la
totalidad de éste llegue a absorberse durante su pasaje por el tracto
gastrointestinal independientemente de la forma farmacéutica. Algunos factores de
la formulación que pueden afectar la biodisponibilidad y la farmacocinética de las
drogas en l solución son la concentración de la droga, el volumen del líquido
administrado, el pH, la capacidad buffer, la tensión superficial, la densidad, la
viscosidad y los excipientes.12
5. La densidad depende de la cantidad de materia (fármaco) disuelta, explique
el fenómeno de la disolución del mismo por las barreras y el pronostico a
diferentes tiempos en una barrera ácida como el estomago. Esquematice.
Tanto el tamaño de las partículas como otras sustancias influyen en la velocidad
de disolución y absorción del fármaco.
El tracto gastrointestinal es básicamente un tubo de unos nueve metros de largo
que atraviesa el media del cuerpo desde la boca hasta el ano e incluye la garganta
(faringe), esófago, estómago, intestino delgado (que consiste en el duodeno,
yeyuno e íleon) y el intestino grueso (Que consiste en la cecal, apéndice, colon y
recto). La pared del tracto gastrointestinal tiene la misma estructura general en la
mayor parte de su longitud desde el esófago hasta el ano, con algunas variaciones
locales para cada región. El estómago es un órgano con una capacidad para el
almacenamiento y mezclar. La región antro es responsable de la mezcla y la
molienda de los contenidos gástricos. Bajo ayuno condiciones, el estómago es una
bolsa plegada con un volumen residual de aproximadamente 50 ml.13
11. A nivel del estómago, el pH con fuerte carácter ácido facilita la disociación de las
drogas y por lo tanto su absorción a través de la mucosa gástrica se ve dificultada.
La absorción a través de los mecanismos de transporte pasivo a nivel de intestino
delgado se ve facilitada para numerosas drogas debido a las características del
pH a ese nivel. El obstáculo a nivel de la mucosa gástrica es el pH del jugo
gástrico que favorece la disociación o ionización y por lo tanto se dificulta la
absorción. Drogas con carácter ácido pueden absorberse a este nivel. Por ej.
ácidos débiles como los salicilatos o barbitúricos, que están no ionizados en el
estómago se absorben fácilmente.
12. 6. El pH de las formas farmacéuticas una vez ingresado al estómago debe de
atravesar las barreras del mismo, encontrándose con la concentración de los iones
que existen en él, ¿considera usted que las presentaciones farmacéuticas
repercuten con estabilizadores para evitar lo contrario? Formule su respuesta en
base a los componentes de la formulación.
Para la formulación de un medicamento, es necesario tomar en cuenta diversos
factores como las posibles interacciones, propiedades de los fármacos
excipientes y/o vehículos, así como también hay parámetros relacionados con el
tamaño y forma de las partículas, que pueden influir de manera importante en la
estabilidad del medicamento, sabor, color, absorción, velocidad de disolución,
uniformidad de contenido de la forma, etc. La densidad de una forma de
dosificación también afecta a la velocidad de vaciado gástrico y determina la
ubicación del sistema en el estómago. Las formas de dosificación que tiene una
densidad más baja que el contenido gástrico puede flotan en la superficie,
mientras que los sistemas de alta densidad se hunden hasta el fondo del
estómago. 13
13. Ambroxol 18683-91-5
por Zhengzhou Debao Fine Chemical Co., Ltd.
Datos del producto
Datos básicos
CAS No.: 18683-91-5 Otros Nombres:
ácido clorhídrico del
ambroxol
MF: C13H18Br2N2O EINECS No.: 242-500-3
Lugar del origen: China (continente) Tipo: Medicina Respiratoria
Estándar del grado:
Grado de la
medicina
Marca: debao
Número de Modelo: Ambroxol-01 Pureza: el 99%
Producto: ambroxol
Punto de
ebullición:
468.647°C en 760
mmHg
Punto de
inflamación:
237.23°C Densidad: 1.704g/cm3
MW: 378.1028 Empaquetado: Tambor
Especificaciones
ambroxol 2.Assay de la fuente 1.We: qulity del gradiente 3.Pharma 4.High del 99%, precio
competitivo 5.Use: enfermedades respiratorias
Descripción
Ambroxol es un agente secretolytic usado en el tratamiento de las enfermedades
respiratorias asociadas a moco viscoso o excesivo. Es el ingrediente activo de
Mucosolvan, de Mucobrox, de Lasolvan, de Mucoangin, de Surbronc y de Lysopain. La
sustancia es una droga mucoactive con varias características incluyendo las acciones
secretolytic y secretomotoric que restauran los mecanismos fisiológicos de la separación
de las vías respiratorias, que desempeñan un papel importante en los mecanismos de
defensa naturales del cuerpo. Estimula síntesis y el lanzamiento del tensioactivador por el
tipo pneumocytes de II. El tensioactivador actúa como factor del anti-pegamento
reduciendo la adherencia del moco a la pared bronquial, en la mejora de su transporte y
en el abastecimiento de la protección contra la infección y agentes irritantes
14. Demostración del cuadro
EMULSIÓN DE SCOTT
Emulsión
ACEITE DE HÍGADO DE BACALAO
CALCIO, FOSFATO DE
COLECALCIFEROL
RETINOL
FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN
Cada 100 ml de EMULSIÓN contienen:
Aceite de hígado de bacalao, palmitato de vitamina A y vitamina D3 equivalente a:
Retinol (vitamina A).............................22,610 U.I.
Colecalciferol (vitamina D3).................2,261 U.I.
Fosfato de calcio equivalente a:
Calcio..........................................................890 mg
Fósforo........................................................642 mg
Vehículo, c.b.p. 100 ml.
Aporte de las necesidades diarias del organismo de vitaminas A y D con las dosis
recomendadas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
En los estados que se requiera mayor aporte de vitaminas A y D y como complemento de
calcio y fósforo para: crecimiento, dentición, embarazo, lactancia, mala nutrición, menopausia
y senectud.
En los estados de deficiencias de vitaminas A y D, de calcio y fósforo: raquitismo,
hipocalcemia, osteoporosis, hipovitaminosis A y D.
CONTRAINDICACIONES
No emplearlo en casos de hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.
PRECAUCIONES GENERALES
15. No se deje al alcance de los niños. Agítese bien antes de usarse. Evítese la administración de
dosis diarias mayores a las recomendadas. No se use si la tapa está rota o si falta la banda de
seguridad. Si persisten las molestias consultar al médico.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se han reportado inconvenientes hasta la fecha para su uso en embarazo y lactancia. Incluso
se recomienda su ingestión durante estos estados en los cuales se incrementa la demanda del
organismo de estas vitaminas y del calcio. Sin embargo, no deben excederse las dosis
recomendadas que pudieran provocar hipervitaminosis. Se recomienda consultar a su médico.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
No se reportan a la fecha a las dosis recomendadas.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO
La administración de fenitoína o fenobarbital incrementan el metabolismo de la vitamina D a
productos inactivos. Se debe evitar la administración de dosis altas de vitamina A a pacientes
bajo tratamiento con anticoagulantes.
PRECAUCIONES EN RELACIÓN CON EFECTOS DE CARCINOGÉNESIS,
MUTAGÉNESIS, TERATOGÉNESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
No se han reportado efectos nocivos de carcinogénesis. Debe evitarse la administración de
dosis superiores a las recomendadas durante el embarazo.
DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral.
Niños de 1 año: 1 cucharadita al día.
Niños de 2 a 6 años: 2 cucharaditas al día.
Niños de 6 a 12 años: 3 cucharaditas al día.
Adultos y niños mayores de 12 años: 3 cucharadas al día.
MANIFESTACIONES Y MANEJO DE LA SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA
ACCIDENTAL
La sobredosificación que resultara de la indebida administración podría producir náuseas,
irritabilidad, anorexia y cefalea. Estos síntomas desaparecen con la suspensión del tratamiento.
Ocasionalmente en pacientes con falla renal podría presentarse hipercalcemia o
hiperfosfatemia.
Importancia del pH en las formas farmacéuticas (métodos de medición, tanto
académicas como de índole industrial).
El pH es un factor fundamental a la hora de la absorción de un fármaco, según la
hipótesis de partición - pH. La mayoría de los fármacos que son ácidos o bases débiles se
absorben en mejores condiciones en su forma no ionizada debido a su capacidad de
16. difundir a través de las membranas biológicas cuando ésta es suficientemente
liposoluble.1
Métodos de medición del pH
El pH de una solución puede medirse de distintas maneras y usando distintos
instrumentos. Entre ellos encontramos:
- Papel indicador: También conocido como papel tornasol, es el método más barato e
inexacto respecto a los demás. El papel está impregnado con indicador universal que al
ser introducido en la solución a analizar, toma un color diferente que luego debe
compararse con un diagrama de colores para obtener el valor aproximado de pH de la
solución. El más conocido es el papel tornasol o papel de litmus.
- Uso de sustancias químicas: Estas sustancias adquieren un color distinto a cada valor
diferente de pH. Es por ello que estas sustancias se agregan a las soluciones de pH
desconocido para luego compararlas con soluciones estándar de pH conocido que
también han sido afectadas por este indicador químico. Se usan frecuentemente el
naranja de metilo y la fenolftaleína.
- pH-metro: Es un sensor que realiza internamente una medida de la diferencia de
potencial entre dos electrodos, uno de referencia (generalmente 7) y otro de medida
(externo). Por lo tanto, se tiene un preciso valor de diferencia de potencial y con un
amplificador se puede obtener la medida exacta del valor de pH de una solución.